heal.abstract |
Είναι σημείο των καιρών η τάση που διέπει την ανθρώπινη σκέψη προς στροφή σε έναν πιο «πράσινο» τρόπο ζωής, πιο βιώσιμο. Έτσι και η χημική βιομηχανία αναζητά τρόπους και μέσα για το σχεδιασμό πράσινων τεχνολογιών και βιώσιμων προϊόντων. Η παρούσα εργασία κινείται στους άξονες της Πράσινης Χημείας και Μηχανικής και της Φαρμακευτικής Νανοτεχνολογίας, αξιοποιώντας φιλικότερους για το περιβάλλον και τον άνθρωπο διαλύτες για τον εγκλεισμό και την αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της βιοδραστικής ένωσης χρυσίνης.
Η χρυσίνη αποτελεί μια βιολογικά ενεργή ουσία γνωστή για τις αντιφλεγμονώδεις, αντικαρκινικές και αντιοξειδωτικές ιδιότητές της. Όμως, εμπόδιο στην ευρεία χρήση της ως φαρμάκου είναι η υδροφοβικότητά της. Επειδή είναι πρακτικώς αδιάλυτη στο νερό, το ανθρώπινο σώμα δεν μπορεί να τη μεταβολίσει, οπότε χαρακτηρίζεται από χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα. Για αυτό το λόγο, κρίνεται απαραίτητη η μελέτη συστημάτων χορήγησής της, τα οποία αυξάνουν την υδροφιλικότητά της, καθιστώντας την ικανή να απορροφηθεί από τον οργανισμό και έτσι εκείνος να καρπωθεί τα φαρμακευτικά της οφέλη.
Οι φυσικοί βαθέως ευτηκτικοί διαλύτες (Natural Deep Eutectic Solvents, NaDES) και τα ιοντικά υγρά (Ionic Liquids, ILs) αποτελούν δύο υποσχόμενες κατηγορίες πράσινων διαλυτών με, γενικά, χαμηλή τοξικότητα, υψηλή βιοαποικοδομησιμότητα, αμελητέα πτητικότητα, μεγάλη ποικιλία και ευρύ φάσμα εφαρμογών. Στην παρούσα εργασία συνετέθησαν δύο πράσινοι διαλύτες με βάση τα συστατικά χολίνη και γερανικό οξύ σε δύο μοριακές αναλογίες: οι Choline Geranate (CAGE) 1:1 και CAGE 1:2. Το CAGE 1:1 είναι καθαρά ιοντικό υγρό (αποτελούμενο από ένα μέρος χολίνης και ένα μέρος γερανικού οξέος) , ενώ το CAGE 1:2 (αποτελούμενο από ένα μέρος χολίνης και δύο μέρη γερανικού οξέος) εμφανίζει ιδιότητες ιοντικών υγρών και βαθέως ευτηκτικών διαλυτών. Είναι γνωστό ότι οι δύο αυτοί πράσινοι διαλύτες εμφανίζουν αντιμικροβιακές ιδιότητες, χαμηλή κυτταροτοξικότητα και υψηλή διαλυτική ικανότητα για μια πληθώρα ουσιών. Δημιουργούν νανοσωματίδια μικκυλιακού χαρακτήρα στην κατάλληλη αναλογία με υδατικά διαλύματα (>66% περίσσεια σε υδατικό διάλυμα) και συνεπώς καθίστανται ικανά για χρήση στον τομέα της βιοϊατρικής για διαδερμική χορήγηση.
Αρχικά αποδείχθηκε ότι οι δύο αυτοί διαλύτες αυξάνουν τη διαλυτότητα της υδρόφοβης χρυσίνης σε υδατικό διάλυμα έως και 192 φορές. Το CAGE 1:2 φάνηκε αποδοτικότερο στην αύξηση της διαλυτότητάς της (αφού την αυξάνει έως και 192 φορές) συγκριτικά με το CAGE 1:1 (το οποίο την αυξάνει έως και 134 φορές). Έπειτα, πραγματοποιήθηκε εγκλεισμός της χρυσίνης σε μικκύλια των δύο αυτών διαλυτών σε υδατικό μέσο σε διάφορες αναλογίες φόρτωσης (drug loading) και τα συστήματα που προκύπτουν αξιολογούνται με Δυναμική Σκέδαση Φωτός (DLS) και Ανάλυση Παρακολούθησης Νανοσωματιδίων (NTA). Τα συστήματα εγκλεισμών παρουσιάζουν σταθερότητα και πολυδιασπορά.
Τέλος, τα νανοσυστήματα μεταφοράς της χρυσίνης μελετήθηκαν ως προς την αντιοξειδωτική τους δράση και πιο συγκεκριμένα ως προς την ικανότητα σάρωσής τους ελευθέρων ριζών. Η μελέτη αυτή διεξήχθη in vitro με τη μέθοδο δοκιμής DPPH. Διαπιστώθηκε ότι τα συστήματα δεν εμφανίζουν ισχυρή αντιοξειδωτική δράση. Παρόλα αυτά, η παρούσα μελέτη δίνει ενθαρρυντικά αποτελέσματα για περαιτέρω έρευνα σχετικά με τον εγκλεισμό φαρμακευτικών ουσιών στους δύο αυτούς πράσινους διαλύτες. |
el |