heal.abstract |
Σκοπός της παρούσας διπλωματικής εργασίας είναι η σύνθεση νέων 2-υδροξυ-χαλκονών μέσω της αντίδρασης Claisen–Schmidt, η αξιολόγηση των ιδιοτήτων τους, καθώς και ο εγκλωβισμός σε πολυμερικά νανοσωματίδια του μορίου με την καλύτερη βιολογική δράση.
Οι χαλκόνες είναι ενώσεις, οι οποίες ανήκουν στην οικογένεια των φλαβονοειδών και απαντώνται στη φύση εμφανίζοντας υψηλή βιοδραστικότητα, όπως αντιοξειδωτική, αντικαρκινική, αντιμικροβιακή και αντιχολινεργική δράση.
Πραγματοποιήθηκε σύνθεση πέντε 2’-υδροξυ-χαλκονών από τις οποίες η 2΄-υδροξυ-5΄-βρωμο-4-βρωμοχαλκόνη (απόδοση 82%) εξετάστηκε ως προς την αντιοξειδωτική της δράση με την μέθοδο ΑΑΡΗ και ως προς την αναστολή των ενζύμων ακετυλοχολινεστεράση (AChE) και βουτυρυλοχολινεστεράση (BuChE) με τη μέθοδο Εllman. Η ένωση παρουσίασε σχετικά χαμηλή αντιοξειδωτική δράση (20%), όπως και χαμηλή αναστολή της AChE (13% για C=100 μΜ)). Ωστόσο, εμφάνισε ισχυρή ικανότητα αναστολής της BuChE (69% για C=100 μΜ), επομένως συμπεραίνεται πως η ένωση έχει καλή εκλεκτικότητα ως προς τη BuChE.
Λόγω των βιοδραστικών ιδιοτήτων της ένωσης και της λιποφιλίας της μελετήθηκε ο εγκλωβισμός της σε πολυμερικά νανοσωματίδια, με σκοπό τη βελτίωση της βιοδιαθεσιμότητάς της και τη μελέτη αποδέσμευσής της από τα νανοσωματίδια. Ο εγκλωβισμός πραγματοποιήθηκε χρησιμοποιώντας αλγινικό νάτριο ως πολυμερές, καθώς και με χρήση του φυσικού βαθέως ευτηκτικού διαλύτη (ΝaDES) γλυκόζη-γαλακτικό οξύ-νερό 1:5:6.2 ως παράγοντα διασταύρωσης και ως γαλακτωματοποιητή.
Για το χαρακτηρισμό των νανοσωματιδίων υπολογίστηκαν η απόδοση εγκλωβισμού και η απόδοση διεργασίας, ενώ μετρήθηκαν η υδροδυναμική διάμετρος και ο δείκτης πολυδιασποράς PDI με δυναμική σκέδαση φωτός (DLS), καθώς και το ζ-δυναμικό με ηλεκτροφόρηση. Η υδροδυναμική διάμετρος των νανοσωματιδίων βρέθηκε ίση με 441,6 nm, η διασπορά είχε μέτρια ομοιομορφία με PDI 0.432 και ήταν αρκετά σταθερή με ζ-δυναμικό ίσο με -33 mV.
Τέλος, τα νανοσωματίδια εξεταστήκαν ως προς σταθερότητα τους ένα μήνα μετά την παρασκευή τους σε δύο διαφορετικές συνθήκες συντήρησης, σε θερμοκρασία περιβάλλοντος και εντός ψυγείου. Τα νανοσωματίδια που βρίσκονταν εκτός ψυγείου παρέμειναν σχετικά σταθερά, γεγονός επιθυμητό για τη μεταφορά και αποθήκευσή τους σε μελλοντικές εφαρμογές. |
el |